Angla: Omiganan
CAS-numero: 204248-78-2
Molekula formulo: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Molekula pezo: 1779,15
Sekvenco: ILRWPWWPWRRK-NH2
Aspekto: blanka aŭ malblanka pulvora pulvoro
Kiel Omiganan agas:
Ĝi estas tre malgranda peptido kaj tial malfacile identigebla kaj etikedi por proteolizo;Ĝi estas amidateita ĉe la C-finstacio por plu rezisti proteolizon kaj forigi la negativan ŝargon de la karboksilgrupo.Ĝi estas amfifila kaj povas interagi forte kun la ĉelmembrano.Ĉela membrano estas atendita esti unu el iliaj ĉefaj celoj.Ĝi estas polikatjono kiu preferas ilian interagadon kun negative ŝargitaj bakteriaj membranoj kaj la zomera ekstera surfaco de lipopolisakarido (LPS) kun mamulaj membranoj prefere ol kun peptidoglicano.En bakterioj, la membranpotencialo ankaŭ estas pli negativa ol en mamulaj ĉeloj, kiuj povas plifortigi antibiotikan ligadon kaj translokigon.Fina faktoro estas la klinika difekto ke kontraŭinflama citidino ankaŭ havas agadon sur eritrocitoj, dum Omiganan ŝajnas esti malpli hemoliza.Kiel menciite supre, la ŝarĝitaj restaĵoj de omiga-nan situas proksime de ĉiu terminalo, for de la centra hidrofoba regiono de la peptido, kaj la totala pozitiva ŝargo de la peptido pliiĝas de 4+ ĝis 5+, kio povas esti klarigita per reduktita hemolizo. , ĉar tiuj ŝanĝoj ne estas favoraj por peptid-similaj substancoj asociitaj kun zwitt-rionaj mamulaj membranoj.Tio estas konfirmita per la rezultoj de Staubitz kaj aliaj, kie la centra fragmento de la konservita kontraŭinflama cetino en omiganano estas rilata al agado, dum la fina fragmento ŝajnas alĝustigi la specifecon de la celo.
Omiganan estas uzata por:
Omiganan estas nova sinteza katjona antimikroba peptido nuntempe evoluanta por la preventado de kateter-rilataj infektoj kaj por la terapio de akno kaj rosaceo.En ĉi tiu studo, ni taksis la efikecon de topika apliko de omiganan ĝelo en du haŭtaj enplantaĵmodeloj (in vivo porka haŭto kaj en vivo kobaj haŭto).omiganan0 estis testita en ex vivo porka haŭtokoloniigo modelo 1 ĝis 2% de la ĝela agento montris fortan dozo-dependan efikon kontraŭ Gram-pozitivaj kaj Gram-negativaj bakterioj kaj gistoj, kun maksimumaj efikoj observitaj inter 1 kaj 2%.Ne estis signifa diferenco en agado inter meticilin-rezistema kaj sentema Staphylococcus aureus, kaj drogaktiveco ne estis tuŝita de la grandeco de la inokulita objekto.Omiganan1%-ĝelo havis rapidan antimikrobian agadon, kun 2.7log(10) redukto en koloni-formaj unuoj de Staphylococcus epidermolis/ejo je 1 h kaj 5.2log(10) redukto en flageloj/ejo je 24 h post apliko.La potenca kontraŭbakteria kaj kontraŭfunga agado de Omiganan1%-ĝelo estis konfirmita de aliaj studoj en modelo de koloniigo de delfenoj.En resumo, Omiganem-ĝeloj pruviĝis havi rapidajn bakteriajn kaj baktericidajn efikojn kun klara dozo-dependa efiko al larĝa spektro de infektaj organismoj.Tiuj rezultoj plue montras la potencialon de la medikamento kiel topika antimikroba agento.
Afiŝtempo: Oct-08-2023