Peptydową syntezę chemiczną z wyboru jest zasadniczo synteza peptydu fazy stałej (SPP), może zaakceptować zwykłą syntezę zdecydowanej większości dowolnej sekwencji peptydowej, głównie zawierającej złożone lub cykliczne produkty peptydowe. Jednak strategie syntetyczne uwzględniające syntezę peptydów w fazie stałej cierpią głównie na niekorzystne skutki środowiskowe z powodu szerokiego stosowania rozpuszczalników. Większość rozpuszczalników powszechnie stosowanych w chemii peptydowej od dawna uważa się za problematyczne rozpuszczalniki przez agencje środowiskowe w różnych krajach i należy natychmiast zastąpić, co wywołało ruch w środowisku akademickim i przemysłu w ostatnich latach, aby synteza peptydów. Takie wysiłki koncentrowały się na podstawieniu rozpuszczalników, recyklingu i redukcji oraz badaniach metod syntezy podstawienia.
Jedną z wad terapii peptydowej jest jej słaba biodostępność doustna, która poważnie ogranicza dostarczanie doustne. Tę wadę można zasadniczo rozwiązać alternatywne drogi podawania, takie jak wstrzyknięcie podskórne lub inhalacja, ale postęp w preparatach peptydów, takich jak stosowanie wzmacniaczy przepuszczalności w celu zwiększenia wchłaniania doustnego, wyraźnie przyspieszy wzrost tej ważnej cząsteczki terapeutycznej.
W ostatnich latach większość odczynników i rozpuszczalników stosowanych w chemii peptydowej została zdefiniowana jako składniki zanieczyszczające środowisko przez ECHA (Europejska Agencja Chemikalia) zgodnie z zasięgiem (rejestracja, ocena, autoryzacja i ograniczenie chemikaliów). Coraz więcej badań naukowych koncentrowało się na zastąpieniu CH2CL2, DMF i NMP w SPP. Aby zapewnić, że nowo opracowane metody mogą być wykorzystane do masowej produkcji, sprawa nie została przeanalizowana z perspektywy produkcji przemysłowej
Wraz ze wzrostem wielkości i złożoności leków peptydowych z roku na rok, zastosowanie technik podwiązania, takich jak ligacja białkowa lub podwiązanie enzymu chemicznego w celu scalania mniejszych fragmentów peptydów, może stać się ważniejsze, aby zaspokoić potrzeby produkcji. Chociaż wybór tej metody ligacji do syntezy peptydów na dużą skalę zawsze był mały, zielony i koszt zachęcały do lepszego rozwoju.
Podsumowując, rozwój zielonych peptydów jest obiecujący, szczególnie w przypadku substytucji rozpuszczalnika SPP. W tym celu inwestujemy znaczne zasoby w opracowanie tymczasowej platformy zielonej SPP i badamy szereg alternatywnych platform do syntezy peptydów, które ocenimy w razie potrzeby.
Czas postu: 2025-07-01