Kiel sintezi RGD-ciklopeptidon

Integrino, aŭ integrino, estas heterodimera transmembrana glikoproteinreceptoro kiu mediacias bestĉeladheron kaj signaladon.Ĝi estas kunmetita deα kajβ subunuoj.Ĝi estas engaĝita en la optimumigo de diversaj ĉelaj agoj inkluzive de ĉela migrado, ĉela enfiltriĝo, ĉela kaj interĉela signalado, ĉela adhero kaj angiogenezoprocezoj.Integrinoαvβ3 nun estas pli vaste esplorita.La aspekto de integrinoαvβ3 estas proksime rilatita al tumormigrado, angiogenezo, inflamo kaj osteoporozo.Integrino estas altagrade esprimita en ĉiuj tumorhistoj kaj endotelaj ĉelmembranoj de neovaskularigo.La aspekto de integrino estas proksime rilatita al tumormigrado kaj angiogenezo.En la lastaj jaroj, sciencaj studoj montris ke ekzistas 11 integrinoj kiuj povas ligi specife al RGD-peptido, kiuj estas antagonismaj peptidoj por integrinreceptoroj.

 

RGD-peptido estas klasifikita en lineara RGD-peptido kaj RGD-cikla peptido.Kompare kun lineara RGD-peptido, RGD-cikla peptido havas pli fortan receptorkongruecon kaj receptorspecifecon.La sekvantaroj estas la oftaj tipoj kaj sintezaj metodoj de RGD-cikla peptido.

Oftaj specoj de RGD-ciklaj peptidoj:

1. Ciklaj peptidoj enhavantaj RGD-sekvencojn formitajn per disulfidaj ligoj

2. Ciklaj peptidoj enhavantaj RGD-sekvencojn formitajn per amidaj ligoj

Sintezo de RGD-cikla peptido:

La utilmodelo rilatas al RGD-cikla peptida sintezprocezo en la kampo de solidfaza polipeptida sintezteknologio.La nova metodo estas elekti 2-kloro-trifenilmetil-kloridan rezinon kiel la antaŭkondiĉan portanton, unue ligi la unuan flankan ĉenan karboksilgrupon kun speciala protekta grupo de D asparta acida aminoacido, tiam ligi la linearan peptidon de RGD-sekvenca peptido al la rezino. , kaj la lasta aminoacido por forigi la protektan grupon FMOC sen piperidino.La specifita katalizilo estis aldonita por forigi la flankan ĉenon karboksilan protektan grupon de la unua D asparta acido rekte de la rezino, sekvita de la aldono de piperidino por forigi la aminoprotektan grupon FMOC de la fina aminoacido, sekvita de la aldono de liganto. senhidratigi kaj kondensi la karboksilgrupon kaj aminogrupon elmontritan de la kapo kaj fino de la lineara peptido rekte de la rezino en la formo de amida ligo por produkti ciklan peptidon.Fine, la cikla peptido estas tranĉita rekte de la rezino kun la tranĉa solvo.


Afiŝtempo: Apr-24-2023