Peptid-simila sinteza teknologio
La esplorado kaj evoluo de peptidaj drogoj kreskas rapide en medicino.Tamen, la disvolviĝo de peptidaj drogoj estas limigita de siaj propraj trajtoj.Ekzemple, pro la speciala sentemo al enzima hidrolizo, la stabileco estas reduktita, kaj la ŝanĝebleco de la stera formo rezultigas malaltan celspecifecon, malaltan hidrofobecon, kaj mankon de specifa transportsistemo.Por venki ĉi tiujn peptidojn, proponitaj multaj solvoj kaj sukcesa apliko de unu speco de peptido estas unu el ili.
Speco de peptido (angla nomo: Peptoido) aŭ Poly - N - anstataŭ glicino (angla nomo: Poly real - N - anstataŭita glicino), ĝi estas kvazaŭ peptida kunmetaĵoj de peptido en la ĉefa ĉeno.La alfa karbona flankĉeno transdonas la ĉefĉen nitrogenon anstataŭe de la flankĉeno.En la origina polipeptido, la R-grupo de la aminoacida flanka ĉeno reprezentas 20 malsamajn aminoacidojn, sed la R-grupo havas pli da ebloj en la peptoido.En peptido, peptido sur la ĉefĉeno de aminoacidoj en alfa karbona nitrogeno anstataŭe de flanka ĉeno translokigo al la ĉefĉeno.Menciindas, ke peptidoj ĝenerale ne produktas la samajn altnivelajn ordigitajn strukturojn kiel sekundaraj strukturoj en peptidoj kaj proteinoj pro la manko de hidrogeno sur la spina nitrogeno.Peptida komenca celo estas evoluigi stabilan kaj proteazan peptidon de malgrandaj molekulaj drogoj.
Analizo de peptid-similaj sintezaj teknikoj
La metodo de peptidsintezo estis lanĉita
La ĝenerale populara peptid-simila sintezometodo estas la subununura sintezometodo inventita fare de RonZuckermann, ĉiu el kiu estas dividita en du ŝtupojn: aciligo kaj delokiĝo.En aciligo, la unua paŝo estas aktivigi la haloacetacidon por reagi kun la aminoj restantaj ĉe la fino de la antaŭa paŝo, plej ofte diisopropil karbonigita diimino.bromoaceticacido estis aktivigita per diisopropilcarbodiimide."En anstataŭigaj reagoj (bimolekulaj nukleofilaj anstataŭigaj reagoj), amino, tipe primara, atakas la alternativan halogenon por formi N-anstataŭigitan glicinon."La subunua sinteza itinero uzas facile haveblajn primarajn aminojn por generi peptidojn, tiel ebligante la kemian sintezon de peptidoj.
Solida etendo en klasa peptida sintezo havas la riĉan sperton, povas provizi vin per diversaj specoj de peptida sintezo-servo.
Analizo de peptid-similaj sintezaj teknikoj
La avantaĝo de tia peptido
Pli stabila: peptoidoj estas pli stabilaj en vivo ol peptidoj.
Pli da selektiveco: Peptoidoj estas bone konvenitaj por kombinitaj drog-eltrovaj studoj ĉar granda gamo da malsamaj polipeptidaj konstrubriketoj povas esti akiritaj per modifo de la spina aminogrupo.
Pli efika: La abundo de peptoidaj strukturoj povas igi peptoidon bona elekto por skanado de metodaro por rapide trovi specifajn strukturojn, kiuj ligas al proteinoj.
Pli da merkata potencialo: la karakterizaĵoj de la speco de peptido lasis ĝin fariĝi speco de drogo-disvolviĝo havas grandan potencialon.
Afiŝtempo: Dec-07-2023