Ĝi ludas gravan rolon en vivoprocezoj, fosforilante Tyrr, Ser, Thr, situantaj sur peptidoj.La fosforilata aminoacido estas ofte uzita en la produktado de fosforacida peptido, nuntempe uzita en ununuraj fenilfosforilitaj aminoacidoj.HBTU/fosforilitaj aminoacidoj estas kutime uzataj por konekti la fosforilada aminoacidoj HOBt/DIEA metodo, sed la fosfora acida peptido elektas ĉi tiu alproksimiĝo difektoj, precipe en la generita multe pli longa peptide peptidoj aŭ aminoacido fosfato, konektanta la efikeco estas malalta, malalta pureco de la fina produkto.Por ĉi tiu fosfopeptido, ni konsideris selekteman post-fosforiligan aliron.La genera procezo estas la selektema forigo de aminoacidaj flankĉenaj protektaj grupoj kiuj devas esti etikeditaj post peptidsintezo.Por Tyr, Thr povas reagi rekte uzante aminoacidojn kun neprotektitaj flankaj ĉenoj.-Ser (trt), kvante forigita ĉe 1% TFA /DCM-medio.
Fosforilación, kun duobla benzena fosfito fosforamida kaj kvar nitrogeno estas generitaj kaj fosforamida tetrazolio aktivaj intermediatoj, konektita al la hidroksilo, tiam sub la acida peroksido oxidación fosforil formado, kompleta reago.
Nuntempe, la peptida fosforilata modifa metodo estas du ĉefaj tipoj:
(1) rekta enkonduko de modere garantiitaj fosforilitaj aminoacidoj en la polipeptidan sinsekvon;
(2) post la rezino generita sur la peptida sekvenco, al Ser, Tyr aŭ Thr fosforilado de flanka ĉeno hidroksilo.
1) moderigos garantiajn fosforilitajn aminoacidojn rekte enkondukos peptidan sekvencon:
Tio estas, aminoacidoj, kiuj devas esti fosforiligitaj, estos fosforilitaj kaj konvene protektitaj anticipe uzante (Thr, Ser aŭ Tyr), kaj tiam la fosforiligo estos malvastigita al la elektopunkto de la polipeptida indekso bazita sur la normala SPPS-genera procezo. .Ĉi tiu metodo estas facile funkcii, fariĝis la ĉefa metodo de peptidaj entreprenoj fosforilata modifo.
2) post la rezino generita sur la peptidsekvenco, al Ser-hidroksifosforiligo, Tyr, aŭ Thr flankĉenoj:
Fosforiligo-ornamado uzante la fosforilado de ununura kuntiriĝo en la polipeptidan metodon, pro la sterika malhelpo generita de grandaj grupoj en la flanka ĉeno-ornamado, estas malfacile por la fosforiligo de aminoacidoj ŝrumpi kun la peptida ĉeno.En la estonteco, la enkonduko de aminoacidoj estos pli malfacila, precipe en la dekoracio enhavanta multoblajn fosforilajn lokojn, la generacio fariĝos ekstreme malfacila, la fina produkta komponado estas kompleksa, malfacile apartigebla, kaj la rendimento estas ekstreme malalta.
Tial, kiam multoblaj ejoj en la peptidĉeno estas fosforiligitaj, oni povas elekti generi la peptidsekvencon sur la rezino kaj tiam fosforiligi ĝin per la flankĉena hidroksilgrupo de Ser, Tyr aŭ Thr: ĝia generacio plejparte implikas la selekteman forigon de la. flanka ĉeno protekta grupo kiu postulas la rekonon de aminoacidoj post peptida sintezo.Por Tyr, Thr povas rekte uzi la aminoacidaj flankaj ĉenoj ne estas protektitaj en respondo.
Flanka ĉeno protekto bazo 1% TFA/DCM medio povas kvante forigis.Kiam ĉi tiu metodo estas elektita, fosforamidita tetrazolio aktiva interaĵo povas esti generita uzante dibenzilfosforamiditon kaj tetrazolion, ligitajn al hidroksila grupo, kaj tiam oksigenita por formi fosforilgrupon en la peroksiacida medio por kompletigi la reagon.
Afiŝtempo: Sep-08-2023